Thuốc Risperdal 1mg Janssen điều trị bệnh tâm thần phân liệt (6 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Risperdal 1 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị bệnh tâm thần phân liệt được chỉ định điều trị các đợt hưng cảm cấp hoặc hỗn hợp liên quan đến rối loạn lưỡng cực I (theo tiêu chuẩn chẩn đoán DSM IV).
• Risperdal được chỉ định điều trị ngắn hạn triệu chứng (lên tới 6 tuần) các hành vi gây hấn trường diễn trong rối loạn cư xử ở trẻ nhỏ từ 5 tuổi và thanh thiếu niên* bị thiểu năng trí tuệ hoặc chậm phát triển trí tuệ theo tiêu chuẩn chẩn đoán DSM-IV ở những người gây hấn dữ dội hoặc những hành vi đập phá khác yêu cầu điều trị dược lý. Điều trị dược lý nên là một phần không thể thiếu của một chương trình điều trị toàn diện hơn, bao gồm can thiệp tâm lý xã hội và giáo dục.
• Risperidone được khuyến cáo nên được kê toa bởi chuyên gia thần kinh trẻ em và chuyên gia tâm thần cho thanh thiếu niên và trẻ em hoặc những thầy thuốc có kinh nghiệm trong điều trị rối loạn cư xử ở trẻ em và thanh thiếu niên.
• Risperdal được chỉ định để điều trị tính dễ bị kích thích liên quan tới chứng tự kỷ, bao gồm các triệu chứng gây hấn với người khác, chủ tâm gây thương tích, cơn thịnh nộ giận dữ và thay đổi tính khí thất thường.

(*) Đối với trẻ em và thanh thiếu niên dưới 50 kg, viên nén bao phim 1 mg và 2 mg đang lưu hành trên thị trường không phù hợp với điều trị ban đầu và chỉnh liều.

Dược lực học

Risperidone là một chất đối kháng monoaminergic có chọn lọc với những đặc tính riêng biệt. Risperidone có ái lực cao với các thụ thể serotonin 5-HT2 và dopamine D2.

Risperidone cũng gắn kết vào thụ thể α1 (alpha 1-adrenergic) và có ái lực thấp hơn với thụ thể histamine H1 và thụ thể α2-adrenergic.

Risperidone không có ái lực với các thụ thể cholinergic. Mặc dầu risperidone là chất đối kháng mạnh với thụ thể D2, được xem là cải thiện các triệu chứng dương tính của bệnh tâm thần phân liệt, nhưng risperidone ít gây ức chế các hoạt động về vận động và ít gây chứng giữ nguyên tư thế hơn các thuốc an thần kinh điển.

Khi tác dụng đối kháng dopamine và serotonin trung ương cân bằng, có thể làm giảm nguy cơ gây tác dụng phụ ngoại tháp và mở rộng tác động điều trị đối với các triệu chứng âm tính và triệu chứng cảm xúc ở bệnh nhân tâm thần phân liệt.

Dược động học

Hấp thu

Risperidone được hấp thu hoàn toàn sau khi uống, đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 1 - 2 giờ. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, vì vậy risperidone có thể dùng lúc no hoặc đói.

Phân bố

Risperidone được phân bố nhanh chóng. Thể tích phân bố là 1 - 2 L/kg. Trong huyết tương, risperidone được gắn kết với albumin và alpha1-acid glycoprotein. Tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương của risperidone là 88%, của 9-hydroxy-risperidone là 77%.

Một tuần sau khi uống, 70% liều uống được thải trừ trong nước tiểu và 14% trong phân. Trong nước tiểu, risperidone và 9-hydroxy-risperidone chiếm 35 - 45% liều dùng. Phần còn lại là những chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Chuyển hoá

Risperidone bị chuyển hóa bởi CYP2D6 thành 9-hydroxy-risperidone, chất chuyển hoá này có tính chất dược lực học tương tự risperidone. Risperidone cộng với 9-hydroxy-risperidone tạo nên phần có hoạt tính chống loạn thần.

Thải trừ

Sau khi dùng đường uống cho bệnh nhân loạn thần, risperidone bị thải trừ, thời gian bán thải khoảng 3 giờ. Thời gian bán thải của 9-hydroxy-risperidone và phần chất có hoạt tính chống loạn thần là 24 giờ.

Tỷ lệ liều: Trạng thái hằng định của risperidone đạt được sau 1 ngày ở hầu hết các bệnh nhân. Trạng thái hằng định của 9-hydroxy-risperidone đạt được sau 4 - 5 ngày dùng thuốc. Nồng độ huyết tương của risperidone tỷ lệ với liều dùng trong phạm vi liều điều trị.

Dân số đặc biệt:

• Trẻ em: Dược động học của risperidone, 9-hydroxy-risperidone và phần nhỏ chất có hoạt tính chống loạn thần ở trẻ em là giống như ở người lớn.
• Suy gan và suy thận: Một nghiên cứu liều duy nhất cho thấy nồng độ có hoạt tính trong huyết tương cao hơn và sự thải trừ của phần thuốc có hoạt tính chống loạn thần bị giảm đi 30% ở người lớn tuổi và 60% ở bệnh nhân suy thận. Nồng độ trong huyết tương của risperidone ở bệnh nhân suy gan là bình thường nhưng nồng độ trung bình của phần risperidone tự do trong huyết tương thì tăng khoảng 35%.