Thuốc Hi-tavic Danapha điều trị các cơn đau từ trung bình đến nặng (6 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Hi-Tavic chỉ định điều trị các cơn đau từ trung bình đến nặng.

Dược lực học

Tramadol là thuốc giảm đau tổng hợp loại opioid có tác dụng giảm đau theo cơ chế trung ương. Thuốc và chất chuyển hóa O-Desmethyltranadol (M1Đ của tramadol gắn vào thụ thể µ của noron thần kinh và làm giảm sự tái nhập norepinephrin và serotonin vào tế bào nên có tác dụng giảm đau. Chất chuyển hóa M1 có ái lực với thụ thể µ cao gấp 200 lần và tác dụng giảm đau cao gấp 6 lần tramadol.

Tác dụng giảm đau xuất hiện sau khi dùng thuốc 1 giờ và đạt tối đa sau 2 - 3 giờ. Khác với morphin, tramadol không gây giải phóng histamin, không ảnh hưởng đến tần số tim và chức năng thất trái và ở liều điều trị tramadol ít ức chế hô hấp hơn morphin.

Paracetamol là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là 1 loại thuốc giảm đau trung ương khác. Với liều điều trị, paracetamol ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid - base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như dùng salicylat, vì paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclockygenase/prostaglandin của hệ thần kinh trung ương.

Dược động học

Hấp thu

Paracetamol được hấp thụ nhanh chóng và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống với liều điều trị.

Tramadol hấp thu tốt qua đường tiêu hóa nhưng có sự chuyển hóa lần đầu qua gan mạnh nên sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc chỉ đạt 75 %. Thời gian đạt nồng độ tối đa trong màu khác nhau giữ tramadol và chất chuyển hóa. Tramadol có nồng độ tối đa trong máu sau khi dùng 2 giờ, còn sản phẩm chuyển hóa M1 là 3 giờ. Thức ăn ít ảnh hưởng đến sự hấp thụ thuốc.

Phân bố

Paracetard phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.

Tramadol trong màu gắn vào protein khoảng 20% và được phân bố trong tất cả các cơ quan với thể tích phân bố khoảng 2,7 lít/kg.

Chuyển hóa

Trong cơ thể tramadol bị chuyển hóa thông qua phản ứng N làm thay đổi tác dụng của tramadol. Hoạt tính của isoenzym CYP2D6 có tính di truyền. Tỉ lệ có hoạt tính enzym yếu khoảng 7%. Ngoài sự chuyển hóa qua pha I, tramadol và chất chuyển hóa còn bị chuyển hóa qua pha II thông qua phản ứng liên hợp với acid glucuronic hoặc acid sulfuric.

Thải trừ

Nửa đời huyết tương của paracetamol là 1,25 - 3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có tổn thương gan.

Paracetamol được thải trừ khỏi có thể chủ yếu bằng cách kết hợp với glucuronic và sulfat tùy thuộc vào liều uống. Dưới 9% paracetamol được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Tramadol được thải trừ chủ yếu qua thận (90%) và 10% qua phân, dưới dạng chưa chuyển hóa chiếm tỷ lệ 30 % và đã chuyển hóa 60 %. Thuốc đi qua nhau thai và sữa mẹ. Nửa đời thổi trừ của tramadol là 6,3 giờ còn của M1 là 7,4 giờ.