Thuốc Esserose 450

Chỉ định

Thuốc Esserose 450 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Cải thiện các triệu chứng bệnh lý gan như: Chán ăn, đau hạ sườn phải, tổn thương gan do nhiễm độc và viêm gan.

Dược lực học

Trong số các tính chất dược lực học được báo cáo, tác dụng bảo vệ gan được tìm thấy trong nhiều mô hình thực nghiệm về tổn thương gan cấp, ví dụ tổn thương gan do ethanol, cồn alkyl, tetrachloride, paracetamol và galactosamin. Thêm vào đó, đối với các tổn thương mạn tính (do ethanol, thioacetamid, dung môi hữu cơ), cũng thấy sự ức chế gan nhiễm mỡ và xơ hóa, vì hoạt chất được cho là làm tăng sự tái sinh và ổn định màng tế bào, ức chế sự peroxyd hóa lipid và tổng hợp collagen.

Dược động học

Các thí nghiệm dược động học trên động vật cho thấy hơn 90% liều phospholipid đậu nành đã uống được hấp thu ở ruột non. Phần lớn được phospholipase A tách thành 1 - acyl - lysophosphtidylcholin, 50% chất này được tái acyl hóa ngay lập tức thành phosphatidylcholine nhiều nối đôi chưa bão hòa này vào máu qua đường bạch huyết và từ đó chủ yếu được gắn với HDL để đi đến gan.

Các thử nghiệm về dược động học trên người được thực hiện với dilinoleoyl – phosphatidylcholin đánh dấu đồng vị phóng xạ (3H và 14C). Phần cholin được đánh dấu với 3H và acid linoleic được đánh dấu với 14C.

Nồng độ 3H cực đại đạt được sau 6 đến 24 giờ và chiếm đến 19,9% liều dùng. Thời gian bán hủy của thành phần cholin là 66 giờ.

Nồng độ 14C đạt được sau 4 đến 12 giờ và chiếm đến 27,9% liều dùng. Thời gian bán hủy của thành phần này là 32 giờ.

Về thải trừ, 2% chất đánh dấu 3H và 4,5% 14C được tìm thấy trong phân, 6% chất đánh dấu 3H và chỉ một lượng nhỏ 14C được tìm thấy trong nước tiểu.