Thuốc Triplixam 5mg/1.25mg/5mg Servier điều trị tăng huyết áp (30 viên)

Chỉ định

Thuốc triplixam được chỉ định thay thế trong điều trị tăng huyết áp cho bệnh nhân đã được kiểm soát huyết áp khi kết hợp perindopril/indapamid và amlodipin có cùng hàm lượng.

Dược lực học

Thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin, thuốc phối hợp. Thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin, chẹn kênh canxi và lợi tiểu. Triplixam là thuốc phối hợp ba thành phần hạ huyết áp với các cơ chế bổ sung cho nhau giúp kiểm soát huyết áp ở bệnh nhân tăng huyết áp. Muối perindopril arginin là thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin, indapamid là thuốc lợi tiểu nhóm chlorosulphamoyl và amlodipin là thuốc ức chế dòng ion canxi thuộc nhóm dihydropyridin.

Đặc tính dược lý của Triplixam là tổng hợp các đặc tính dược lý của từng thành phần riêng biệt. Thêm vào đó, sự kết hợp perindopril/ indapamid tạo ra tác dụng hiệp đồng cộng hiệu quả hạ huyết áp từ hai thành phần này.

Cơ chế tác dụng và tác dụng dược lực học:

Perindopril

Perindopril là một thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin, enzym này xúc tác cho sự biến đổi angiotensin I thành angiotensin II, một chất gây co mạch. Hơn thế nữa, nó còn kích thích bài tiết aldosteron từ vỏ thượng thận và kích thích sự thoái biến của bradykinin, một chất gây giãn mạch, thành các heptapeptid không có hoạt tính.

Kết quả là:

• Giảm bài tiết aldosteron.

• Tăng hoạt động của renin trong huyết tương, do đó aldosteron không còn đóng vai trò điều hòa ngược âm tính.

• Giảm tổng sức cản ngoại biên với tác động ưu tiên trên mạch máu ở cơ và thận, không kèm theo giữ muối và nước hoặc nhịp tim nhanh phản xạ khi điều trị lâu dài.

Tác dụng hạ huyết áp của perindopril cũng thể hiện ở những bệnh nhân có nồng độ renin thấp hoặc bình thường.

Perindopril tác động thông qua chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là perindoprilat. Các chất chuyển hóa khác không có hoạt tính.

Perindopril làm giảm gánh nặng cho tim bằng cách:

• Làm giãn mạch máu, điều này có thể được tạo ra bằng cách thay đổi trong chuyển hóa prostaglandin: Giảm tiền gánh.

• Làm giảm tổng sức cản ngoại biên: Giảm hậu gánh.

Các nghiên cứu thực hiện trên những bệnh nhân suy tim đã cho thấy:

• Giảm áp lực đổ đầy của tâm thất trái và tâm thất phải, làm giảm tổng sức cản ngoại biên: Giảm hậu gánh.

• Giảm tổng sức cản mạch máu ngoại vi.

• Tăng cung lượng tim và cải thiện các chỉ số tim.

• Tăng lưu lượng máu trong cơ.

Các kết quả kiểm tra cũng cho thấy sự cải thiện này.

Perindopril có hiệu lực trên tất cả các mức độ tăng huyết áp: Nhẹ, vừa hoặc nặng. Giảm huyết áp tâm thu và tâm trương được ghi nhận ở cả hai tư thế nằm hoặc đứng.

Tác dụng hạ huyết áp đạt tối đa trong khoảng từ 4 đến 6 giờ sau khi uống liều đơn và duy trì trong 24 giờ. Khả năng ức chế enzym chuyển dạng angiotensin còn rất cao ở giờ thứ 24, khoảng 80%. Ở những bệnh nhân có đáp ứng, huyết áp trở lại bình thường sau một tháng điều trị và duy trì ở mức ổn định mà không gặp hiện tượng quen thuốc nhanh. Khi ngừng thuốc không xảy ra hiện tượng huyết áp tăng vọt trở lại.

Perindopril có đặc tính làm giãn mạch và khôi phục tính đàn hồi của các động mạch lớn, sửa chữa những thay đổi mô học trong các động mạch gây cản trở và qua đó làm giảm phì đại thất trái. Nếu cần thiết, việc bổ sung thêm thuốc lợi tiểu thiazid sẽ dẫn tới tác dụng hiệp đồng cộng.

Sự phối hợp một thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin với một thuốc lợi tiểu thiazid làm giảm nguy cơ hạ kali máu liên quan đến việc sử dụng thuốc lợi tiểu đơn độc.

Indapamid

Indapamid là một dẫn xuất sulfonamid có một nhân indol, liên quan về mặt dược lý học với nhóm thuốc lợi tiểu thiazid. Indapamid ức chế tái hấp thu natri ở đoạn pha loãng của vỏ thận. Thuốc này làm tăng sự bài tiết natri và clorid qua nước tiểu, và cũng làm tăng bài tiết một phần kali và magie, do đó làm tăng bài tiết nước tiểu và có tác dụng làm hạ huyết áp.

Indapamid có tác dụng hạ huyết áp kéo dài trong 24 giờ tương tự như đơn trị liệu. Tác dụng này xảy ra khi sử dụng đơn độc ở mức liều mà tác dụng lợi tiểu là tối thiểu.

Tác dụng hạ huyết áp của thuốc tỷ lệ thuận với sự cải thiện tính đàn hồi của động mạch và giảm sức cản ở các động mạch nhỏ cũng như tổng sức cản mạch máu ngoại biên.

Indapamid làm giảm phì đại thất trái.

Khi liều của thuốc lợi tiểu thiazid và các thuốc lợi tiểu họ hàng với thiazid tăng, tác dụng hạ huyết áp sẽ đạt tác dụng trần trong khi làm gia tăng các biến cố bất lợi. Do đó không nên tăng liều thêm nếu không đạt hiệu quả điều trị.

Ngoài ra, ở các bệnh nhân tăng huyết áp, sử dụng thuốc trong thời gian ngắn, trung bình và dài hạn, indapamid đã được chứng minh:

• Không ảnh hưởng lên chuyển hóa lipid: Triglycerid, LDL-cholesterol và HDL- cholesterol

• Không ảnh hưởng lên chuyển hóa carbohydrat, cả ở trên các bệnh nhân tăng huyết áp mắc kèm đái tháo đường.

Amlodipin

Amlodipin là một thuốc chẹn kênh canxi thuộc nhóm dihydropyridin (chẹn kênh chậm hoặc đối kháng ion canxi) và ức chế dòng ion canxi xuyên màng vào cơ tim và cơ trơn mạch máu.

Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của amlodipin là do tác dụng giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu. Cơ chế chính xác làm giảm đau thắt ngực của amlodipin chưa được xác định hoàn toàn nhưng amlodipin làm giảm toàn bộ gánh nặng thiếu máu cục bộ bởi hai tác dụng sau đây:

• Amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên và qua đó làm giảm tổng sức cản ngoại biên (hậu g&