Thuốc Klacid Forte 500mg Abbott điều trị nhiễm trùng đường hô hấp (14 viên)

Chỉ định

Klacid Forte được chỉ định trong điều trị nhiễm trùng do một hoặc nhiều vi khuẩn nhạy cảm.

Nhiễm trùng đường hô hấp dưới, ví dụ như viêm phế quản cấp tính và mãn tính, viêm phổi.

Nhiễm trùng đường hô hấp trên, ví dụ như viêm xoang và viêm họng.

Klacid thích hợp để điều trị ban đầu những nhiễm trùng hô hấp mắc phải trong cộng đồng và đã được chứng minh là có hoạt tính in vitro chống lại những tác nhân gây bệnh đường hô hấp thông thường và không điển hình như đã được liệt kê trong phần vi sinh nọc.

Klacid cũng được chỉ định trong những nhiễm trùng da và mô mềm từ nhẹ đến trung bình.

Với sự hiện diện của chất ức chế Acid Omeprazole, Klacid cũng được chỉ định trong điều trị diệt trừ H.pylori ở những bệnh nhân loét tá tràng.

Dược lực học

Nhóm điều trị: Kháng vi khuẩn tác dụng toàn thân, macrolide

Mã ATC: J01FA09.

Vi sinh học

CIarithromycin là một dẫn chất bán tổng hợp của erythromycin A. Nó có hoạt tính kháng khuẩn bằng cách kết hợp với tiểu đơn vị Ribosome 50s của những vi khuẩn nhạy cảm và ức chế tổng hợp protein. Nó có hiệu lực cao chống lại nhiều vi sinh vật gram dương và gram âm ái khí và kỵ khí. Nồng độ ức chế tối thiểu (MICs) của Clarithromycin nói chung thấp hơn hai lần so với MICs của erythromycin.

Chất chuyển hóa 14-hydroxy của Clarithromycin cũng có hoạt tính kháng khuẩn. MICs của chất chuyển hoá này bằng hoặc cao gấp hai lần so với MICs của chất mẹ, ngoại trừ với H. influenzae; trong đó chất chuyển hoá 14-hydroxy có hoạt tính cao gấp hai lần phức hợp mẹ.

Trong in vitro, Klacid thường có hoạt tính chống lại những vi khuẩn sau:

• Vi khuẩn gram dương: Staphylococcus Aureus (nhạy cảm với Methicillin), Streptococcus Pyogenes (liên cầu tan huyết β nhóm A), liên cầu tan huyết α (nhóm viridans), Streptococcus (Diplococcus) Pneumoniae, Streptococcus Agalactiae, Listeria Monocytogenes.
• Vi khuẩn gram âm: Haemophilus Influenzae, Haemophilus Parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) Catarrhalis, Neisseria Gonorrhoeae, Legionella Pneumophila, Bordetella Pertussis, Helicobacter Pylori, Campylobacter Jejuni.
• Mycoplasma: Mycoplasma Pneumoniae; Ureaplasma Urealyticum.
• Những vi sinh vật khác: Chlamydia Trachomatis, Mycobacterium Avium, Mycobacterium Leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium Chelonae, Mycobacterium Fortuitum, Mycobacterium Intracellularis, Chlamydia Pneumoniae.
• Vi khuẩn kỵ khí: Clostridium Perfringens; Peptococcus Species; Peptostreptococcus Species; Propionibacterlum Acnes. Clarithromycin cũng có hoạt tính diệt khuẩn chống lại nhiều chủng vi khuẩn. Những vi khuẩn này gồm Haemophilus Influenzae, Streptococcus Pneumoniae, Streptococcus Pyogenes, Streptococcus Agalactiae, Moraxella (Branhamella) Catarrhalis, Neisseria Gonorrhoeae và Campylobacter spp.

Dược động học

Hấp thu

Dược động học của Clarithromycin giải phóng biến đổi dùng đường uống đã được nghiên cứu ở người lớn và được so sánh với viên Clarithromycin 250 và 500 mg dạng phóng thích nhanh. Mức độ hấp thu là tương đương khi tổng liều dùng hàng ngày là như nhau. Sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 50%.

Ít thấy có sự tích tụ hay sự tích tụ bất thường nào và khuynh hướng chuyển hóa không thay đổi ở bất kỳ loại nào sau khi dùng nhiều liều. Dựa trên phát hiện về sự hấp thu tương đương này, các dữ liệu in vivo và in vitro sau đây có thể dùng cho dạng thuốc giải phóng biến đổi.

Phân bố, biến đổi sinh học và thải trừ

In vitro: Kết quả của các nghiên cứu in vitro cho thấy sự gắn kết của Clarithromycin với protein trong huyết tương người trung bình khoảng 70% ở các nồng độ 0.45 - 4.5 mcg/ml. Sự giảm tỷ lệ gắn kết xuống 41% ở nồng độ 45 mcg/ml gợi ý rằng các vị trí gắn kết có thể bị bão hòa, nhưng điều này chỉ xảy ra ở các nồng độ cao hơn nhiều nồng độ điều trị.

In vivo: Nồng độ Clarithromycin trong tất cả các mô, ngoại trừ hệ thần kinh trung ương, cao hơn nhiều lần nồng độ thuốc trong hệ tuần hoàn. Nồng độ thuốc cao nhất được thấy trong mô phổi và gan, ở đó tỷ lệ giữa nồng độ thuốc trong mô so với huyết tương từ 10 đến 20.

Những đối tượng bình thường

Ở các bệnh nhân dùng Clarithromycin 500 mg dạng giải phóng biến đổi một lần mỗi ngày, nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định của Clarithromycin là 1.3 mcg/ml và của 14-hydroxy Clarithromycin là 0.48 mg/ml.Thời gian bán thải của thuốc mẹ khoảng 5.3 giờ và của chất chuyển hóa khoảng 7.7 giờ.

Khi liều tăng đến 1000 mg (2 x 500 mg) dùng một lần mỗi ngày, nồng độ tối đa ở trạng thái ổn định của Clarithromycin là 2.4 mcg/ml và của chất chuyển hóa là 0.67 mcg/ml. Thời gian bán thải của Clarithromycin ở liều 1000 mg khoảng 5.8 giờ, trong khi đó của 14-OH-Clarithromycin vào khoảng 8.9 giờ. Thời gian tối đa đạt được của cả liều 500 mg - 1000 mg vào khoảng 6 giờ.

Ở trạng thái ổn định, nồng độ của 14-OH-Clarithromycin không tăng tương ứng với liều của Clarithromycin. Thời gian bán hủy biểu kiến của cả Clarithromycin và chất chuyển hóa có khuynh hướng dài hơn ở các liều cao hơn. Dược động học không tuyến tính của Clarithromycin cùng với việc giảm hình thành các sản phẩm của quá trình 14-hydroxylation và N-demethylation liều cao cho thấy rằng sự chuyển hóa không tuyến tính của Clarithromycin trở nên rõ rệt hơn ở liều cao. Bài tiết theo nước tiểu chiếm khoảng 40% liều Clarithromycin. Thải trừ qua phân chiếm khoảng 30%.

Bệnh nhân

Clarithromycin và chất chuyển hóa 14-OH phân bố một cách dễ dàng vào các mô và dịch của cơ thể. Những dữ liệu hạn chế thu được từ số lượng nhỏ bệnh nhân cho thấy Clarithromycin không đạt được nồng độ có ý nghĩa trong dịch não tủy sau liều uống (có nghĩa là chỉ 1- 2% nồng độ trong huyết thanh ở trong dịch não tủy ở những bệnh nhân có hàng rào máu - dịch não tủy bình thường). Nồng độ trong các mô thường cao gấp 2 lần so với nồng độ trong huyết thanh

Xem thêm

Thuốc Klacid Forte 500mg Abbott điều trị nhiễm trùng đường hô hấp (14 viên)

Liên hệ

Bạn cần tư vấn thêm?