Khí dung Flixotide 125mcg GSK điều trị hen phế quản (120 liều)

Chỉ định

Thuốc Flixotide 125mcg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Hen

Flixotide 125mcg có tác dụng kháng viêm rõ rệt ở phổi.

Thuốc làm giảm các triệu chứng và các đợt kịch phát hen ở những bệnh nhân được điều trị trước đó chỉ bằng thuốc giãn phế quản đơn thuần hoặc bằng liệu pháp điều trị dự phòng khác.

Hen nặng đòi hỏi phải được đánh giá thường xuyên về mặt y khoa vì có thể xảy ra tử vong.

Bệnh nhân hen nặng có các triệu chứng dai dẳng không đổi và đợt kịch phát thường xuyên, bị hạn chế thể lực và trị số lưu lượng đỉnh (PEF) ban đầu dưới 60% giá trị dự đoán với độ biến thiên của lưu lượng đỉnh trên 30% và thường không trở về hoàn toàn bình thường sau khi dùng thuốc giãn phế quản. Các bệnh nhân này cần dùng liệu pháp corticosteroid liều cao dạng hít (xem Liều dùng và cách dùng) hoặc uống. Có thể cần tăng liều corticosteroid dưới sự theo dõi chuyên môn y khoa khẩn cấp khi các triệu chứng đột ngột trở nặng.

Người lớn

Điều trị dự phòng trong

Hen phế quản nhẹ (trị số lưu lượng đỉnh ban đầu trên 80% giá trị dự đoán với độ biến thiên của lưu lượng đỉnh dưới 20%): Bệnh nhân cần dùng thuốc giãn phế quản để điều trị triệu chứng hen từng cơn ngắt quãng hơn là chỉ dùng thuốc giãn phế quản khi cần.

Hen phế quản vừa (trị số lưu lượng đỉnh ban đầu từ 60 - 80% giá trị dự đoán với độ biến thiên của lưu lượng đỉnh từ 20 - 30%): Bệnh nhân cần sử dụng thuốc trị hen thường xuyên và bệnh nhân bị hen thể không ổn định hoặc tình trạng hen xấu đi trong khi đang sử dụng thuốc dự phòng hiện có hoặc đang dùng chỉ một loại thuốc giãn phế quản đơn thuần.

Hen phế quản nặng (trị số lưu lượng đỉnh ban đầu dưới 60% giá trị dự đoán với độ biến thiên của lưu lượng đỉnh lớn hơn 30%): Bệnh nhân có hen nặng mạn tính. Khi sử dụng Flixotide 125Mcg dạng hít, nhiều bệnh nhân vốn bị lệ thuộc vào corticosteroid dùng đường toàn thân để kiểm soát đầy đủ triệu chứng hen, cũng có thể giảm liều corticosteroid đường uống một cách đáng kể hoặc không cần phải uống corticosteroid nữa.

Trẻ em

Bất kỳ trẻ nào cần dùng thuốc hen phế quản dự phòng, kể cả những bệnh nhi không kiểm soát được bằng thuốc dự phòng hiện có.

Dược lực học

Flixotide 125mcg dùng đường hít với liều khuyến cáo có tác dụng kháng viêm mạnh của glucocorticoid tại phổi, làm giảm triệu chứng và cơn kịch phát hen phế quản.

Dược động học

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối của fluticasone propionate đối với mỗi dụng cụ hít hiện có được ước tính từ bên trong và giữa các so sánh nghiên cứu về dữ liệu dược động học của dạng hít và dạng tiêm tĩnh mạch. Ở những đối tượng người lớn khỏe mạnh, sinh khả dụng tuyệt đối được ước tính tương ứng đối với fluticasone propionate Accuhaler/Diskus (7,8%), fluticasone propionate Diskhaler (9,0%) và fluticasone propionate Evohaler (10,9%).

Với những bệnh nhân hen hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD), đã quan sát thấy mức độ phơi nhiễm toàn thân ít hơn với fluticasone propionate dạng hít. Quá trình hấp thu toàn thân chủ yếu qua phổi, ban đầu hấp thu nhanh và sau đó kéo dài. Phần còn lại của liều hít có thể được nuốt nhưng ảnh hưởng rất ít đến mức độ phơi nhiễm toàn thân do khả năng.

Phân bố

Fluticasone propionate có thể tích phân phối lớn ở giai đoạn ổn định (khoảng 300 L). Độ gắn kết với protein huyết tương tương đối cao (91%).

Chuyển hóa

Fluticasone propionate được đào thải rất nhanh khỏi hệ tuần hoàn, chủ yếu nhờ vào việc chuyển hóa thành chất chuyển hóa acid carboxylic ở dạng bất hoạt bởi cytochrome P450 enzym CYP3A4. Nên thận trọng khi dùng cùng với các tác nhân đã được biết là ức chế CYP3A4, do nguy cơ gây tăng hấp thu fluticasone propionate toàn thân.

Thải trừ

Sự đào thải của fluticasone propionate được đặc trưng bởi độ thanh thải huyết tương cao (1150 ml/phút) và thời gian bán hủy cuối cùng khoảng 8 giờ. Độ thanh thải qua thận của fluticasone propionate là không đáng kể (dưới 0,2%) và dưới 5% dưới dạng chất chuyển hóa.