Thuốc Fluconazole Stada 150mg điều trị nhiễm nấm (1 vỉ x 1 viên)

Chỉ định

Thuốc Fluconazole Stada 150mg được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm nấm sau đây:

Ở người lớn:

• Viêm màng não do Cryptococcus.
• Nhiễm nấm Coccidioidomycosis.
• Nhiễm Candida xâm lấn.
• Nhiễm Candida niêm mạc như hầu họng. Candida thực quản.
• Candida đường niệu, nhiễm Candida niêm mạc mạn tính.
• Nhiễm nấm miệng mạn tính (ở những bệnh nhân đeo răng giả) khi việc vệ sinh răng miệng và điều trị tại chỗ không đạt hiệu quả.
• Nhiễm Candida âm hộ - âm đạo, cấp tính hoặc tái phát, khi điều trị tại chỗ không đạt hiệu quả.
• Viêm bao quy đầu, khi điều trị tại chỗ không đạt hiệu quả.
• Nhiễm nấm da (chân, đùi, toàn thân...), lang ben, nhiễm nấm Candida khi điều trị đường uống được chỉ định.
• Nhiễm nấm móng.

Fluconazole 150mg được chỉ định để điều trị dự phòng ở người lớn trong các trường hợp:

• Dự phòng tái phát viêm màng não do Cryptococcus ở những bệnh nhân có nguy cơ tái phát cao.
• Dự phòng tái phát nấm Candida ở những bệnh nhân nhiễm HIV có nguy cơ tái phát cao.
• Giảm tỷ lệ nhiễm nấm âm đạo  tái phát (4 đợt trở lên mỗi năm).
• Dự phòng nhiễm nấm ở những bệnh nhân giảm bạch cầu kéo dài (bệnh nhân ung thư thực hiện hóa trị hoặc bệnh nhân thực hiện ghếp tế bào gốc tạo máu).

Fluconazole 150mg chỉ định ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 0 - 12 tuổi trong các trường hợp:

Điều trị nấm Candida niêm mạc (hầu họng, thực quản), nhiễm nấm candida xâm lấn, viêm màng não do Cryptococcus và dự phòng nhiễm nấm ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch. Fuconazole có thể được dùng duy trì để ngăn ngừa tái phát viêm màng não do Cyptococcus ở trẻ em có nguy cơ tái phát cao.

Dược lực học

Fluconazole là một chất ức chế có tính chọn lọc cao trên quá trình alpha-demethyl hóa sterol C-14 phụ thuộc cytochrom P450 ở nấm. Quá trình demethyl hóa ở tế bào động vật có vú ít nhạy cảm hơn nhiều với sự ức chế của fluconazole. Sự mất các sterol bình thường sau đó tương quan với sự tích lũy của 14 alpha- methyl sterols ở nấm và có thể tạo nên tác động kháng nấm của fluconazole.

Fluconazole là một thuốc kháng nấm triazol có tác động ức chế các enzym phụ thuộc cytochrom P450 ở những chủng nấm nhạy cảm, phá hủy quá trình tổng hợp ergosterol ở màng tế bào nấm. Thuốc có tác dụng kháng Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epldermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum spp. và Trichophyton spp.

Dược động học

Fluconazole được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống, sinh khả dụng đường uống là từ 90% trở lên so với đường tiêm tĩnh mạch. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 6.72 microgram/ml đã được báo cáo ở những người khỏe mạnh sau khi uống liều 400 mg. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 đến 2 giờ sau khi uống. Nồng độ trong huyết tương tỉ lệ với liều dùng trong khoảng từ 50 đến 400 mg. Dùng nhiễu liều dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương, nồng độ ổn định đạt được trong vòng 5 đến 10 ngày nhưng có thể đạt được ở ngày thử 2 nếu dùng liều tấn công.

Fluconazole được phân bố rộng rãi và thể tích phân bố biểu kiến gần với tổng lượng nước trong cơ thể. Nồng độ trong sữa mẹ, hoạt dịch, nước bọt, đám dịch âm đạo và dịch màng bụng tương tự với nồng độ đạt được trong huyết tương. Nồng độ trong dịch não tủy trong khoảng 50 đến 90% nồng độ trong huyết tương, ngay cả khi không bị viêm màng não. Liên kết với protein chỉ khoảng 12%.

Khoảng 80% llều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu và khoảng 11% dưới dạng chuyển hóa. Thời gian bán thải của fluconazole khoảng 30 giờ và tăng lên ở bệnh nhân suy thận fluconazole bị loại bằng thẩm phân.

Nồng độ đạt được tác dụng dược lý của fluconazole đã được tìm thấy trong tóc và móng sau khi uống liều bình thường hàng ngày và liều 1 lần/tuần.