Thuốc bôi ngoài da Tazoretin - C Gel 15g Medisun điều trị tại chỗ mụn trứng cá

Chỉ định

Tuýp gel Tazoretin-C dùng trong điều trị tại chỗ mụn trứng cá.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc điều trị mụn trứng cá.

Mã ATC: D10AD53.

Adapalen:

Adapalen là một hợp chất dạng retinoid đã được chứng minh là có hoạt tính kháng viêm in vivo và in vitro; adapalen bền vững với oxy và ánh sáng và không có phản ứng về mặt hóa học. Cơ chế hoạt động của adapalen, giống như tretinoin, là gắn kết vào các thụ thể acid retinoic đặc hiệu của nhân, nhưng khác tretinoin ở chỗ không gắn vào protein của thụ thể trong bào tương.

Adapalen khi dùng trên da có tác dụng phân hủy nhân mụn và cũng có tác dụng trên những bất thường của tiến trình sừng hóa và biệt hóa của biểu bì, cả hai trường hợp này đều là những yếu tố gây mụn trứng cá. Cơ chế tác dụng của adapalen là bình thường hóa tiến trình biệt hóa của các tế bào nang biểu mô và do đó, làm giảm sự hình thành các vi nhân mụn trứng cá.

Clindamycin:

Clindamycin là kháng sinh thuộc nhóm lincosamid. Cơ chế tác dụng của clindamycin là liên kết với tiểu phần 50S của ribosom, do đó ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn. Clindamycin có tác dụng kìm khuẩn ở nồng độ thấp và diệt khuẩn ở nồng độ cao

Cơ chế kháng thuốc của vi khuẩn đối với clindamycin là methyl hóa RNA trong tiểu phần 50S của ribosom của vi khuẩn; kiểu kháng này thường qua trung gian plasmid. Có sự kháng chéo giữa clindamycin và erythromycin, vì những thuốc này tác dụng lên cùng một vị trí của ribosom vi khuẩn.

Phổ kháng khuẩn

Vi khuẩn Gram dương ưa khí: Streptococci, Staphylococci, Bacillus anthracis và Corynebacterium diphteriae.

Vi khuẩn Gram dương kị khí: Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus spp, nhiều chủng Clostrium perfringens và C. tetani

Một số chủng Actinomyces spp. và Norcardia asteroides.

Một vài hoạt tính kháng Toxoplasma gondii và Plasmodium spp.

Dược động học

Adapalen:

Ở người, adapalen được hấp thu qua da kém; trong các thử nghiệm lâm sàng, không tìm thấy được nồng độ adapalen trong huyết tương ở mức có thể đo được khi sử dụng dài hạn trên một vùng da rộng bị mụn trứng cá với mức độ nhạy cảm phân tích là 0,15 ng/ml. Do đó, không thể xác định các thông số dược động học về sinh khả dụng của adapalen khi bôi ngoài da.

Clindamycin:

Hấp thu: Một lượng nhỏ clindamycin có thể được hấp thu khi dùng chế phẩm tại chỗ trên da. Sinh khả dụng của clindamycin phosphat khi dùng tại chỗ trên da là 2%.

Phân bố: Clindamycin được phân bố rộng khắp trong các dịch và mô của cơ thể, gồm cả xương, nhưng sự phân bố không đạt được nồng độ có ý nghĩa về mặt lâm sàng trong dịch não tủy. Thuốc khuếch tán qua nhau thai vào tuần hoàn thai, thuốc cũng xuất hiện trong sữa mẹ và có nồng độ cao trong mật. Trên 90% nồng độ thuốc trong vòng tuần hoàn liên kết với protein huyết tương. Nửa đời của thuốc là 2-3 giờ nhưng có thể kéo dài ở trẻ sơ sinh thiếu tháng và những người suy thận nặng.

Chuyển hóa: Thuốc chuyển hóa ở gan tạo thành chất chuyển hóa N-demethyl và sulfoxid có hoạt tính và một số chất chuyển hóa khác không có hoạt tính.

Thải trừ: Khoảng 10% liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hoạt tính hay chất chuyển hóa và khoảng 4% bài tiết qua phân.