Thuốc Lopitid 200 Hasan điều trị tăng triglycerid máu nặng (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Lopitid 200 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Bezafibrat được chỉ định cho bệnh nhân không đáp ứng với chế độ ăn và các biện pháp không dùng thuốc khác (tập thể dục, giảm cân) trong các trường hợp:

• Điều trị tăng triglycerid máu nặng có kèm hoặc không kèm theo giảm HDL.
• Tăng lipid máu hỗn hợp khi thuốc nhóm statin bị chống chỉ định hoặc không dung nạp.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc hạ lipid máu, nhóm fibrat.

Cơ chế tác dụng

Bezafibrat là thuốc hạ lipid máu thuộc nhóm fibrat. Bezafibrat làm giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp và lipoprotein tỷ trọng thấp (VLDL và LDL) và làm tăng lipoprotein tỷ trọng cao (HDL). Hoạt tính của các lipase triglycerid (lipoprotein lipase và hepatic lipoprotein lipase) liên quan đến quá trình chuyển hóa lipoprotein giàu triglycerid tăng lên bởi bezafibrat, làm tăng thủy phân lipoprotein tỷ trọng thấp (chylomicron, VLDL), đồng thời các tiền chất của HDL được hình thành làm tăng tổng hợp HDL. Hơn nữa, sự tổng hợp cholesterol bị giảm do tác dụng của bezafibrat đi kèm với sự kích thích dị hóa lipoprotein qua thụ thể LDL.

Các nghiên cứu cho thấy bezafibrat có hiệu quả trong điều trị tăng lipid máu ở bệnh nhân tiểu đường. Một số trường hợp thấy có lợi trong việc làm giảm đường huyết lúc đói.

Sự giảm đáng kể nồng độ fibrinogen trong huyết thanh đã được quan sát thấy ở bệnh nhân tăng fibrinogen máu đang điều trị với bezafibrat.

Có bằng chứng cho thấy điều trị bằng fibrat có thể làm giảm các biến cố bệnh mạch vành nhưng không cho thấy làm giảm tỉ lệ tử vong trong dự phòng nguyên phát hoặc thứ phát của bệnh tim mạch.

Dược động học

Hấp thu

Bezafibrat được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 8 mg/1, đạt được sau 1 - 2 giờ uống liều 200 mg ở người tình nguyện khỏe mạnh.

Phân bố

Bezafibrat liên kết với protein huyết tương khoảng 95%. Thể tích phân bố 17 lít.

Chuyển hóa

50% bezafibrat được chuyển đến thận dưới dạng không đổi, 20% dưới dạng liên hợp với acid glucuronic.

Thải trừ

Bezafibrat chủ yếu thải trừ qua thận. 95% thuốc thải trừ qua thận và 3% qua phân trong vòng 48 giờ.

50% thải trừ dưới dạng thuốc không thay đổi và 20% dưới dạng liên hợp với acid glucuronic.

Độ thanh thải qua thận là 3,4 - 6 V/h, thời gian bán thải khoảng 1 - 2 giờ.

Dược động học ở các đối tượng đặc biệt:

Ở người già, quá trình thải trừ có thể bị thay đổi ở những người bị suy giảm chức năng gan. Bệnh nhân bị bệnh gan (trừ gan nhiễm mỡ) chống chỉ định với bezafibrat.

Ở bệnh nhân lớn tuổi có sự suy giảm chức năng thận theo tuổi tác, liều bezafibrat cần được hiệu chỉnh theo nồng độ creatinin huyết thanh và độ thanh thải creatinin.

Việc giảm liều bezafibrat ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận là cần thiết để ngăn ngừa sự tích tụ thuốc và tác dụng không mong muốn.

Do liên kết mạnh với protein huyết tương, bezafibrat không bị thẩm tách trong quá trình lọc máu (màng lọc cuprophan), chống chỉ định bezafibrat với bệnh nhân đang lọc máu.