Thuốc Dopegyt 250mg Egis Pharma điều trị tăng huyết áp (10 vỉ x 10 viên)

Thuốc Dopegyt 250mg Egis Pharma là gì?

Sản phẩm Dopegyt, được sản xuất bởi thương hiệu Egis Pharmaceuticals PLC, là dược phẩm chuyên dùng cho người bệnh gặp tình trạng huyết áp cao. Hoạt chất chính tạo nên tác dụng điều trị của loại thuốc này là Methyldopa.

Thành phần của Thuốc Dopegyt 250mg Egis Pharma

Mỗi 1 viên nén có chứa hoạt chất chính là Methyldopa với hàm lượng 250 mg.

Công dụng của Thuốc Dopegyt 250mg

Chỉ định sử dụng

Bệnh nhân mắc chứng tăng huyết áp được chỉ định điều trị bằng thuốc Dopegyt.

Cơ chế tác dụng (Dược lực học)

Hoạt chất Methyldopa đóng vai trò là một tác nhân hạ huyết áp tác động trực tiếp lên hệ thần kinh trung ương, dù cơ chế hoạt động cụ thể vẫn chưa được xác định hoàn toàn. Khi thâm nhập vào hệ thần kinh trung ương, chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc là alpha - methyl - noradrenaline sẽ vận hành thông qua các giả thuyết cơ chế sau:

• Kích thích các thụ thể alpha - 2 tiền si náp trung ương mang tính chất ức chế, từ đó làm suy giảm trương lực giao cảm.
• Đóng vai trò như một chất dẫn truyền thần kinh giả tại các đầu tận cùng dây thần kinh tiết dopamine nhằm thay thế cho dopamine nội sinh.
• Hạn chế sức cản của hệ thống mạch máu ngoại biên đồng thời làm suy giảm hoạt tính của renin trong huyết tương.
• Ngăn chặn hoạt động của men dopa - decarboxylase, dẫn đến việc kìm hãm quá trình tổng hợp noradrenaline và làm sụt giảm nồng độ của dopamine, serotonine, noradrenaline cùng adrenaline trong các mô.

Các chức năng tim mạch không chịu tác động trực tiếp từ Methyldopa. Thuốc không gây ảnh hưởng đến cung lượng tim, không kích hoạt phản xạ nhịp tim nhanh, đồng thời bảo toàn lưu lượng máu qua thận, tốc độ lọc của tiểu cầu thận và phân suất lọc. Nhịp tim có thể bị chậm lại ở một vài trường hợp cụ thể. Hiệu quả hạ áp của thuốc được ghi nhận tốt ở cả hai trạng thái nằm và đứng, rất ít khi dẫn đến tình trạng hạ huyết áp tư thế.

Hấp thu và chuyển hoá thuốc (Dược động học)

Hấp thu

Quá trình hấp thu hoạt chất qua đường tiêu hóa diễn ra không đồng đều và thiếu tính toàn vẹn. Sau khi người bệnh uống thuốc, sinh khả dụng trung bình ghi nhận được là 25%, với thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương dao động từ 2 đến 3 giờ.

Hiệu lực tối đa của một liều đơn lẻ xuất hiện sau khi uống từ 4 - 6 giờ và duy trì tác dụng trong khoảng 12 - 24 giờ. Khi áp dụng liệu trình nhiều liều liên tục, hiệu quả hạ áp tối ưu sẽ đạt được sau 2 - 3 ngày. Nếu dừng sử dụng thuốc, các chỉ số huyết áp sẽ quay lại mức ban đầu trước điều trị sau 1 - 2 ngày.

Phân bố

Tỷ lệ liên kết của thuốc với protein huyết tương ở mức thấp (dưới 20%). Hoạt chất có khả năng đi qua hàng rào nhau thai và bài tiết được vào sữa mẹ.

Chuyển hoá

Gan là cơ quan chủ đạo thực hiện quá trình chuyển hóa mạnh mẽ hoạt chất này. Tại các tế bào thần kinh tiết adrenaline ở trung ương, chất chuyển hóa có hoạt tính alpha - methyl - noradrenaline được hình thành. Các dạng chuyển hóa khác của thuốc sau khi được tạo ra sẽ đào thải qua đường thận.

Thải trừ

Đường nước tiểu là nhánh đào thải chính của khoảng 2/3 lượng Methyldopa đã hấp thu (dưới dạng nguyên bản hoặc liên hợp sulfate), phần còn lại được tìm thấy trong phân dưới dạng chưa biến đổi. Tiến trình thải trừ của thuốc diễn ra theo hai pha. Ở những người có chức năng thận khỏe mạnh, thời gian bán thải được xác định là 1,8 ± 0,2 giờ, và cơ thể sẽ thanh thải hoàn toàn hoạt chất trong vòng 36 giờ.

Phương pháp thẩm phân có thể được áp dụng để loại bỏ Methyldopa ra khỏi tuần hoàn máu. Cụ thể, quá trình thẩm phân máu kéo dài 6 giờ giúp loại bỏ xấp xỉ 60% lượng thuốc đã hấp thu; trong khi đó, liệu pháp thẩm phân phúc mạc tiến hành từ 20 - 30 giờ sẽ giải phóng khoảng 22 - 39% lượng hoạt chất.

Cách dùng Thuốc Dopegyt 250mg Egis Pharma

Hướng dẫn cách sử dụng

Sử dụng thuốc bằng đường uống trực tiếp dưới dạng viên nén. Thời điểm uống có thể trước hoặc sau khi ăn, người bệnh cần tuân thủ nghiêm ngặt theo chỉ định từ bác sĩ điều trị.

Liều dùng phù hợp

Bác sĩ sẽ căn cứ vào tình trạng cụ thể của từng bệnh nhân để điều chỉnh liều lượng phù hợp.

• Giai đoạn bắt đầu: Trong hai ngày đầu tiên, người bệnh thường dùng liều 250 mg mỗi lần, uống từ 2 - 3 lần mỗi ngày. Sau đó, liều lượng sẽ được điều chỉnh tăng hoặc giảm từng bước dựa trên phản ứng của huyết áp. Mỗi lần thay đổi liều phải cách nhau tối thiểu 2 ngày. Do hiện tượng buồn ngủ kéo dài từ 2 đến 3 ngày thường xuất hiện khi mới dùng thuốc hoặc khi tăng liều, khuyến cáo nên thực hiện việc tăng liều vào buổi tối.
• Giai đoạn duy trì: Lượng thuốc sử dụng hàng ngày dao động từ 500 - 2000 mg, chia đều thành 2 - 4 lần uống. Giới hạn tối đa không vượt quá 3 g/ngày. Trường hợp đã dùng đến liều 2 g/ngày nhưng hiệu quả hạ áp vẫn chưa đạt yêu cầu, việc kết hợp thêm các nhóm thuốc điều trị tăng huyết áp khác là cần thiết.
• Hiện tượng lờn thuốc: Sau khoảng 2 - 3 tháng điều trị bằng Methyldopa, cơ thể có thể xuất hiện sự dung nạp thuốc. Để duy trì hiệu quả kiểm soát huyết áp, bác sĩ có thể chỉ định tăng liều Methyldopa hoặc phối hợp thêm thuốc lợi tiểu.
• Ngưng điều trị: Khi dừng sử dụng Dopegyt, chỉ số huyết áp thường sẽ quay lại mức ban đầu trước khi điều trị trong vòng 48 giờ, hoàn toàn không gây ra phản ứng dội ngược.
• Chuyển đổi từ thuốc khác: Bệnh nhân có thể chuyển sang dùng Dopegyt bằng cách giảm dần liều lượng của loại thuốc hạ áp đang dùng trước đó. Khi áp dụng phác đồ này, liều khởi đầu của Dopegyt giới hạn tối đa là 500 mg/ngày, sau đó tăng dần nếu cần (khoảng cách giữa các lần tăng liều tối thiểu là 2 ngày).
• Phối hợp thuốc: Việc bổ sung thêm Methyldopa vào phác đồ hạ áp hiện tại đòi hỏi phải điều chỉnh liều lượng của các thuốc đang dùng để đảm bảo quá trình chuyển đổi diễn ra êm dịu.

• Quá trình điều trị nên bắt đầu với liều tối thiểu, không được vượt quá 250 mg/ngày. Nếu cần thiết, có thể tăng liều dần dần (khoảng cách giữa các lần tăng tối thiểu là 2 ngày) và không dùng quá 2 g/ngày.
• Nhóm đối tượng này dễ bị ngất do nhạy cảm cao với thuốc và ảnh hưởng từ bệnh xơ cứng động mạch tiến triển. Việc áp dụng liều dùng thấp sẽ giúp hạn chế tối đa nguy cơ này.

• Liều khởi đầu được tính theo công thức 10 mg/kg thể trọng mỗi ngày, chia làm 2 - 4 lần uống. Có thể tăng liều từng bước (khoảng cách giữa các lần tăng tối thiểu là 2 ngày) cho tới khi đạt hiệu quả kiểm soát mong muốn. Giới hạn liều tối đa là 65 mg/kg thể trọng mỗi ngày hoặc không quá 3 g/ngày.
• Sản phẩm viên nén bao phim Dopegyt 250 mg không phù hợp để dùng trong giai đoạn bắt đầu điều trị bằng Methyldopa cho trẻ em, do khó phân chia chính xác liều lượng theo cân nặng thực tế của trẻ.
• Dạng viên nén Dopegyt 250 mg này chỉ nên dùng trong giai đoạn điều trị duy trì cho trẻ em đã xác định được liều lượng thích hợp bằng một chế phẩm chứa Methyldopa khác, với mức liều dao động từ 250 mg/ngày (chia 2 - 4 lần) cho đến 750 mg/ngày (chia 2 - 4 lần).

Do Methyldopa được đào thải chủ yếu qua đường thận, việc giảm liều Dopegyt là bắt buộc đối với người bị suy thận. Khoảng cách giữa các liều dùng cần được kéo dài cụ thể như sau:

• Suy thận nhẹ (chỉ số eGFR từ 60 - 89 ml/phút/1,73 m²): Uống cách nhau mỗi 8 giờ.
• Suy thận vừa (chỉ số eGFR từ 30 - 59 ml/phút/1,73 m²): Uống cách nhau từ 8 - 12 giờ.
• Suy thận nặng (chỉ số eGFR dưới 30 ml/phút/1,73 m²): Uống cách nhau từ 12 - 24 giờ.
• Bệnh nhân lọc máu: Do liệu pháp thẩm phân máu sẽ loại bỏ Methyldopa ra khỏi tuần hoàn, người bệnh nên được uống bổ sung một liều 250 mg sau khi lọc máu để ngăn ngừa tình trạng huyết áp tăng vọt trở lại.