Thuốc Harnal Ocas 0.4mg Astellas hỗ trợ điều trị tăng sản tuyến tiền liệt lành tính (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Harnal Ocas 0,4mg  được chỉ định dùng trong trường hợp điều trị triệu chứng của đường tiểu dưới (LUTS) liên quan đến tăng sản tuyến tiền liệt lành tính (BPH).

Dược lực học

Chất đối kháng thụ thể α1 - Adrenergic.

Mã ATC: G04C A02. Chế phẩm chuyên điều trị bệnh về tuyến tiền liệt.

Cơ chế tác dụng: Tamsulosin gắn kết chọn lọc và cạnh tranh với thụ thể α1 - Adrenergic sau Synap, đặc biệt là với phân nhóm α1A. Tamsulosin làm giãn cơ trơn tuyến tiền liệt và niệu đạo.

Tác dụng dược lực học

Viên nén Harnal Ocas làm tăng tốc độ chảy tối đa của nước tiểu. Nó làm giảm tắc nghẽn bằng cách làm giãn cơ trơn ở tuyến tiền liệt và niệu đạo nhờ đó cải thiện các triệu chứng về bài tiết.

Thuốc cải thiện các triệu chứng bí tiểu trong đó sự mất ổn định bàng quang đóng một vai trò quan trọng.

Những tác dụng này trên các triệu chứng bí tiểu và bài tiết được duy trì trong thời gian điều trị dài hạn. Sự cần thiết phẫu thuật hoặc đặt ống thông chậm đi đáng kể.

Các chất đối kháng thụ thể α1 - Adrenergic có thể làm giảm huyết áp bằng cách làm giảm sức cản ngoại biên. Không quan sát thấy giảm huyết áp có bất kỳ ý nghĩa lâm sàng nào trong các nghiên cứu với viên nén Harnal Ocas 0.4mg.

Dân số trẻ em

Một nghiên cứu mù đôi, ngẫu nhiên, kiểm soát bằng giả dược, liều lượng khác nhau được thực hiện ở trẻ em với bệnh bàng quang có liên quan đến thần kinh. Tổng cộng 161 trẻ (có độ tuổi từ 2 - 16) được chọn ngẫu nhiên và điều trị ở 1 trong 3 mức liều Tamsulosin (thấp (0.001-0.002mg/kg), trung bình (0.002 - 0.004mg/kg), cao (0.004 - 0.008mg/kg)), hoặc giả dược.

Điểm kết thúc chính là số bệnh nhân có giảm áp lực cơ mu bàng quang lúc són tiểu (LPP) < 40cm H2O dựa trên hai đánh giá trong cùng một ngày. Các điểm kết thúc phụ là: Thực tế và phần trăm thay đổi so với áp lực cơ mu bàng quang lúc són tiểu ban đầu, việc cải thiện hoặc làm ổn định chứng thận ứ nước  và niệu quản ứ nước và giữ lượng nước tiểu thu được bằng cách đặt ống thông và số lần thấm tại thời điểm đặt ống thông được ghi trong lịch đặt ống thông. Không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê được tìm thấy giữa nhóm dùng giả dược và 3 nhóm liều dùng Tamsulosin về các điểm kết thúc chính và phụ. Không có đáp ứng liều được quan sát thấy đối với bất kỳ mức liều nào.

Dược động học

Hấp thu

Viên nén Harnal Ocas 0.4mg là viên nén phóng thích chậm thuộc nhóm gel Matrix không ion. Công thức Ocas tạo ra sự phóng thích Tamsulosin chậm, dẫn đến sự hấp thu đầy đủ trong 24 giờ với sự dao động ít. Tamsulosin được dùng dưới dạng viên nén Harnal Ocas được hấp thu từ ruột, ở tình trạng đói, khoảng 57% liều được dùng ước tính được hấp thu.

Tỷ lệ và mức độ hấp thu của Tamsulosin Hydrochlorid khi dùng viên nén Harnal Ocas không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn ít chất béo. Mức độ hấp thu tăng 64% và 149% (tương ứng AUC, Cmax) bằng bữa ăn giàu chất béo so với tình trạng đói.

Tamsulosin tuân theo dược động học tuyến tính.

Sau khi dùng một liều đơn viên nén Harnal Ocas trong tình trạng đói, nồng độ đỉnh của Tamsulosin trong huyết tương đạt được ở thời gian trung bình là 6 giờ. Ở trạng thái ổn định đạt được vào ngày 4 của việc dùng đa liều, nồng độ đỉnh của Tamsulosin trong huyết tương đạt được từ 4 đến 6 giờ, trong tình trạng đói và sau khi ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng khoảng từ 6ng/ml sau khi dùng liều đầu tiên đến 11ng/ml ở trạng thái ổn định.

Do kết quả của đặc tính phóng thích chậm của viên nén Harnal Ocas, nồng độ thấp nhất trong huyết tương của Tamsulosin khoảng 40% nồng độ đỉnh trong huyết tương trong tình trạng đói và sau khi ăn.

Có sự thay đổi đáng kể về nồng độ huyết tương trong từng bệnh nhân sau khi dùng liều đơn và đa liều.

Phân bố

Ở người, Tamsulosin gắn với Protein huyết tương khoảng 99%. Thể tích phân bố nhỏ (khoảng 0.2l/kg).

Biến đổi sinh học

Tamsulosin có tác dụng qua gan lần đầu thấp, được chuyển hóa chậm.

Phần lớn Tamsulosin trong huyết tương dưới dạng hoạt chất không đổi.

Tamsulosin được chuyển hóa ở gan.

Trên chuột cống, khó tìm thấy bất kỳ sự cảm ứng enzyme gan nào ở Microsom do Tamsulosin.

Không có chất nào trong các chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn hợp chất gốc.

Kết quả In vitro cho thấy rằng CYP3A4 cũng như CYP2D6 đều tham gia vào quá trình chuyển hóa, với một phần nhỏ Tamsulosin Hydrochlorid có thể chuyển hóa bởi các Isozymes CYP khác, ức chế Enzym chuyển hóa thuốc CYP3A4 và CYP2D6 có thể dẫn đến tăng nồng độ Tamsulosin Hydrochlorid

Thải trừ

Tamsulosin và các chất chuyển hóa của nó chủ yếu được thải trừ trong nước tiểu. Lượng được bài tiết dưới dạng hoạt chất không đổi ước tính khoảng 4 - 6% liều dùng, khi dùng dạng viên nén Harnal Ocas.

Sau khi dùng 1 liều đơn viên nén Harnal Ocas và ở trạng thái ổn định, thời gian bán thải đo được khoảng 19 giờ và 15 giờ tương ứng.