Thuốc Siloflam 100 Flamingo điều trị rối loạn cương dương (1 vỉ x 4 viên)

Chỉ định

Thuốc SILOFLAM 100MG FLAMINGO 1X4 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Sildenafil dùng để điều trị các tình trạng rối loạn cương dương ở nam giới trưởng thành, là tình trạng không có khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng đủ để thỏa mãn hoạt động tình dục. Sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.

Dược lực học

Sildenafil dùng đường uống để điều trị rối loạn cương dương. Sildenafil có tác dụng ức chế chọn lọc guanosin monophosphat vòng (cGMP-cyclic guanosine monophosphate)- phosphodiesterase đặc hiệu typ 5 (PDE5).

Cơ chế tác dụng:

Cơ chế sinh lý cương dương vật kéo theo sự giải phóng nitric oxid (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục. Sau đó NO hoạt hóa men guanylat cyclase, men này làm tăng nồng độ của cGMP từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của thể hang và cho phép dòng máu chày vào.

Sildenafil không có tác dụng giãn trực tiếp trên thể hang phân lập của người, nhưng nó làm tăng tác dụng của NO bằng cách ức chế PDE5, chất này có tác dụng phân hủy cGMP trong thể hang Khi kích thích tình dục tạo ra sự giải phóng NO tại chỗ, thì sự ức chế PDE5 của sildenafil sẽ làm tăng lượng cGMP trong thể hang, kết quả làm giãn cơ trơn và tăng dòng máu tới thể hang. Ở liều đã khuyến cáo thì sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.

Dược động học

Hấp thu:

Sildenafil được hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 30 đến 120 phút (trung bình 60 phút) khi uống thuốc lúc đói. Sinh khả dụng đường uống tuyệt đối trung bình là 41% (dao động trong khoảng 25-63%).

Sau khi uống sildenafil, AUC và Cmax tăng tỷ lệ thuận với liều dùng trong khoảng liều khuyến cáo (25-100 mg). Khi dùng sildenafil với thức ăn, tốc độ hấp thu giảm với Tmax kéo dài hơn trung bình là 60 phút và Cmax giảm trung bình là 29%.

Phân bố:

Thể tích phân bố ở trạng thái hằng định trung bình của sildenafil (Vss) là 105 L, phân bố tập trung vào các mô. Sau khi uống 1 liều 100 mg, tổng nồng độ tối đa trung bình của sildenafil trong huyết tương vào khoảng 440 ng/mL (CV 40%). Vì sildenafil và chất chuyển hoá ở vòng tuần hoàn lớn của nó là N-desmethyl gắn tới 96% vào protein huyết tương dẫn đến nồng độ sildenafil tự do tối đa trong huyết tương là 18 ng/mL (38 nM).

Liên kết với protein huyết tương không phụ thuộc vào tổng nồng độ của thuốc. Nồng độ của sildenafil trong tinh dịch của những người tình nguyện khỏe mạnh sau khi uống thuốc 90 phút (liều đơn 100 mg) là dưới 0,0002% liều sử dụng (trung bình 188 ng).

Chuyển hóa:

Sildenafil được chuyển hóa chủ yếu bởi các enzym CYP3A4 (đường chính) và CYP2C9 (đường phụ) có ở gan. Các chất chuyển hoá ở vòng chuyển hoá chính của sildenafil tạo ra từ quá trình N-desmethyl hóa, và và sau đó lại được chuyển hóa tiếp.

Các chất chuyển hoá này có hoạt tính chọn lọc đối với phosphodiesterase tương tự như sildenafil và tính chọn lọc đối với PDE5 xấp xỉ 50% của chất mẹ trên in vitro. Nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa là xấp xỉ 40% nồng độ chất mẹ. Chất chuyển hóa N-desmethyl lại được chuyển hóa tiếp tục, có thời gian bán hủy là 4 giờ.

Thải trừ:

Độ thanh thải toàn thân của sildenafil là 41 L/giờ với thời gian bán hủy pha cuối là 3-5 giờ. Sau khi dùng đường uống, sildenafil được thải trừ chủ yếu qua phân dưới dạng chất chuyển hóa (khoảng 80% liều uống) và một phần nhỏ qua nước tiểu (khoảng 13% liều uống).