Thuốc Exforge 10mg/160mg Novartis điều trị tăng huyết áp vô căn (2 vỉ x 14 viên)

Chỉ định

Thuốc Exforge 10/160 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị tăng huyết áp  ở người lớn mà huyết áp không được kiểm soát đầy đủ khi điều trị đơn trị liệu bằng amlodipine hoặc valsartan.

Dược lực học

Exforge kết hợp hai hợp chất hạ huyết áp có cơ chế bổ sung để kiểm soát huyết áp ở bệnh nhân tăng huyết áp cơ bản: amlodipine thuộc nhóm thuốc đối kháng canxi và valsartan thuộc nhóm thuốc đối kháng angiotensin II. Sự kết hợp của các chất này có tác dụng hạ huyết áp bổ sung, làm giảm huyết áp ở mức độ cao hơn so với một trong hai thành phần.

Dược động học

Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương của valsartan và amlodipine đạt được tương ứng trong 3 và 6–8 giờ. Tốc độ và mức độ hấp thu của exforge tương đương với sinh khả dụng của valsartan và amlodipine khi dùng dưới dạng viên nén riêng lẻ.

Amlodipine

Hấp thu:

Sau khi uống với liều điều trị của riêng amlodipine, nồng độ đỉnh trong huyết tương của amlodipine đạt được sau 6-12 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối đã được tính toán là từ 64% đến 80%. Khả dụng sinh học của amlodipine không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố:

Khối lượng phân phối xấp xỉ 21l/kg, khoảng 97,5% lượng thuốc đang lưu hành liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa:

Amlodipine được chuyển hóa nhiều (khoảng 90%) ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt động.

Thải trừ:

Thải trừ amlodipin ra khỏi huyết tương là hai pha, với thời gian bán thải cuối cùng khoảng 30 đến 50 giờ. Nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được sau khi dùng thuốc liên tục trong 7-8 ngày. 10% amlodipine ban đầu và 60% chất chuyển hóa amlodipine được bài tiết qua nước tiểu.

Valsartan

Hấp thu:

Sau khi uống một mình valsartan, nồng độ đỉnh trong huyết tương của valsartan đạt được sau 2-4 giờ. tuyệt đối trung bình là 23%. Thức ăn làm giảm sinh khả dụng khoảng 40% và nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 50.

Phân bố:

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của valsartan sau khi tiêm tĩnh mạch là khoảng 17 lít. Valsartan liên kết nhiều với protein huyết thanh (94-97%), chủ yếu là albumin huyết thanh.

Chuyển hóa:

Valsartan không bị biến đổi ở mức độ cao vì chỉ khoảng 20% ​​liều dùng được phục hồi dưới dạng chất chuyển hóa. Một chất chuyển hóa hydroxy đã được xác định trong huyết tương ở nồng độ thấp (dưới 10% AUC của valsartan). Chất chuyển hóa này không có hoạt tính về mặt dược lý.

Thải trừ:

Valsartan cho thấy động học phân rã theo cấp số nhân (t ½α <1 giờ và t ½ß khoảng 9 giờ). Valsartan được thải trừ chủ yếu qua phân 83% và nước tiểu khoảng 13%, chủ yếu dưới dạng thuốc không thay đổi.